氯霉素和硫霉素在Calu-3肺上皮细胞模型中的主动转运。
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努尔贝提SN，奥利维尔JC，阿迪尔C，马尚S，库埃W，布里罗J
氯霉素和硫霉素在Calu-3肺上皮细胞模型中的主动转运。
中国医药科学，2018 april;107(4):1178-1184。doi: 10.1016 / j.xphs.2017.11.021。Epub 2017 12月5日。
- PubMed ID
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29221992 (PubMed视图]
- 摘要
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肺部给药可使局部浓度高，同时有有限的全身性副作用，但并非所有抗生素都可能是良好的候选者。从这个角度来看，已经评估了抗生素氯霉素(CHL)和硫霉素(THA)通过肺部的扩散，以重新评估其肺部给药的潜力。用Calu-3细胞模型评估表观渗透性(Papp)。使用PSC-833、MK-571和KO-143抑制剂评估药物转运蛋白的影响。还评价了CHL和THA对罗丹明123和荧光素细胞摄取的影响。CHL和THA的吸收Papp与浓度无关，CHL的吸收Papp比THA高4倍。CHL的分泌Papp与浓度无关，THA的分泌Papp与浓度相关，最低浓度时的流出比为3.6。抑制剂的使用表明CHL和THA是外排转运蛋白的底物，但亲和力较低。总之，渗透性结果表明，肺路可能仅对全髋关节置换术具有生物制药优势。由于药物转运体的影响，无论给药途径如何，全髋关节置换术中肺内浓度高于血浆中浓度。