44212年Seletracetam (ucb)抑制high-voltage-activated Ca2 +水流和细胞内钙离子增加大鼠皮层神经元体外。

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Martella G, Bonsi P, Sciamanna G, Platania P, Madeo G, Tassone,科莫D, Pisani

44212年Seletracetam (ucb)抑制high-voltage-activated Ca2 +水流和细胞内钙离子增加大鼠皮层神经元体外。

Epilepsia。2009年4月;(4):702 - 10。doi: 10.1111 / j.1528-1167.2008.01915.x。Epub 2008年12月4。

PubMed ID

19055493 (在PubMed

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文摘

目的:分析的影响seletracetam (ucb 44212;选取),一种新的抗癫痫药物的候选人,在癫痫的体外模型的活动。选取的活动的影响相比levetiracetam (LEV;Keppra),在相同的化验。方法:结合电生理学的和microfluorometric录音进行图层V锥体神经元在大鼠皮质切片研究选取的影响在阵发性去极化变化(pds)和细胞内钙的同时海拔(2 +)浓度(Ca(2 +))(我)。此外,高电压激活钙的参与(2 +)电流(HVACCs)调查通过膜片箝记录从强烈的锥体神经元。结果:选取显著降低PDS的持续时间(IC (50) = 241.0 + / - 21.7 nm)以及动作电位的数量/ PDS (IC(50) = 82.7 + / - 9.7海里)。此外,选取很大程度上减少(Ca (2 +)) (i)上升伴随pds(多达75%的值,控制IC(50) = 345.0 + / - 15.0海里)。此外,选取显著降低HVACCs锥体神经元。这种效应被omega-conotoxin模仿GVIA,在较小程度上,由omega-conotoxin MVIIC, N -阻滞剂和q型HVACC,分别。 The combination of these two toxins occluded the action of SEL, suggesting that N-type Ca(2+) channels, and partly Q-type subtypes are preferentially targeted. CONCLUSIONS: These results demonstrate a powerful inhibitory effect of SEL on epileptiform events in vitro. SEL showed a higher potency than LEV. The effective limitation of [Ca(2+)](i) influx might be relevant for its antiepileptic efficacy and, more broadly, for pathologic processes involving neuronal [Ca(2+)](i) overload.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Seletracetam	压敏电阻器n型钙通道亚基alpha-1B	蛋白质	人类	是的	拦截器	细节