建模和实验研究Obeticholic酸暴露和肝硬化阶段的影响。

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爱德华我,LaCerte C, Peyret T, Gosselin NH,玛丽摩根富林明,霍夫曼AF,夏皮罗D

建模和实验研究Obeticholic酸暴露和肝硬化阶段的影响。

Transl Sci。2016; 12月9 (6):328 - 336。doi: 10.1111 / cts.12421。Epub 2016年10月15日。

PubMed ID

27743502 (在PubMed

]

文摘

Obeticholic酸(亚奥理事会)、半合成胆汁酸,选择性和有效的farnesoid X受体(FXR)受体激动剂治疗慢性病毒的肝脏疾病的发展。生理药代动力学模型曾被用来描述吸收,分布,代谢,排泄(ADME)胆汁酸。亚奥理事会等离子体水平测定健康志愿者和肝硬化科目。生理药代动力学模型是定量描述ADME有无肝损伤患者的亚奥理事会。有良好的协议之间的预测和观察增加系统性亚奥理事会暴露与温和的科目,温和,和严重的肝损伤,1.4 -,8 -,此方案相对于健康的志愿者。预测肝暴露为主题轻度,中度,和严重肝损伤仅增加1.1,1.5,和1.7倍。在肝硬化患者,亚奥理事会暴露在肝脏,主站点的药理作用与肠,略微增加(约2倍)。

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Obeticholic酸