特征的分子片段负责培高利特激动的5 -羟色胺5-Hydroxytryptamine2B和5-Hydroxytryptamine2A受体。
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Gornemann T,大H, Gmeiner P, Horowski R,拿铁KP,飘扬,Pertz HH
特征的分子片段负责培高利特激动的5 -羟色胺5-Hydroxytryptamine2B和5-Hydroxytryptamine2A受体。
J Exp其他杂志》2008年3月,324 (3):1136 - 45。doi: 10.1124 / jpet.107.133165。Epub 2007年12月20日。
- PubMed ID
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18096760 (在PubMed]
- 文摘
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发生返流患者中观察到帕金森ergoline多巴胺受体激动剂8 beta-methylthiomethyl-6-propylergoline(培高利特)与受体激动剂药物的功效5 -羟色胺(2 b) (5 - (2 b))受体。5 - (2 a)受体可能在发生心脏瓣膜返流pergolide-induced也扮演了一定的角色。我们研究了培高利特的药理和八个衍生品猪血管环具有5 - (2 b)和5 (2 a)受体检测的分子片段培高利特分子可能在这些受体负责激动。培高利特衍生品显示不同的替代模式N (6), C(8)和侧链被取代硫修改针对一个氧原子。我们证明的有力激动培高利特在5 - (2 b)和5(2)时保留受体N(6)丙基取代基乙所取代。然而,激动可以转化为对抗如果N(6)丙基甲基取代了。N(6)未被取代的导数是一个低功效5 - (2 b)受体部分激动剂和5 - (2 a)受体拮抗剂。这种药理模式也适用于培高利特副产品与侧链的氧气在C (8)。6-Methylpergolide保留受体激动剂有效性和效力与培高利特在人类(h) D(2长(L))和hD(2短(S))由受体鸟苷5 ' - o - (3 - ((35) S)含硫的)三磷酸绑定。基于能力的培高利特产生强有力的激动在5 - (2 b)受体和6-methylpergolide未能起到兴奋剂但作为一个强大的对手,我们得出这样的结论:N(6)丙基取代基培高利特对5 -至关重要(2 b)受体激动,因此瓣膜返流的行列式。