大黄酸预防肥胖和相关的代谢紊乱通过肝X受体介导解偶联蛋白1 upregulation褐色脂肪组织。

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崔张朱盛X, X, Y, G,彭L,陆X,藏YQ

大黄酸预防肥胖和相关的代谢紊乱通过肝X受体介导解偶联蛋白1 upregulation褐色脂肪组织。

Int J Sci杂志。2012;8 (10):1375 - 84。doi: 10.7150 / ijbs.4575。Epub 2012年10月29日。

PubMed ID

23139635 (在PubMed

]

文摘

肝X受体(LXRs)扮演重要角色在调节胆固醇体内平衡,脂质和能量代谢。因此,LXR配体可以用于代谢紊乱的管理。我们评估了大黄酸,大黄palmatum L的天然化合物。作为拮抗剂LXRs并研究其在高脂饮食小鼠肥胖机制。表面等离子体共振进行了化验检查LXRs大黄酸的直接绑定。LXR目标基因表达在3 t3-l1脂肪细胞HepG2评估肝细胞在体外。C57BL / 6 j小鼠喂食高脂肪的饮食与大黄酸口服接种4周,然后LXR-related基因的表达水平进行了分析。大黄酸直接向LXRs绑定。LXR目标基因的表达水平被大黄酸抑制3 t3-l1 HepG2细胞。在白色脂肪组织、肌肉和肝脏,大黄酸重组LXR目标基因的表达与脂肪形成和胆固醇代谢有关。 Rhein activated uncoupling protein 1 (UCP1) expression in brown adipose tissue (BAT) in wild-type mice, but did not affect UCP1 expression in LXR knockout mice. In HIB-1B brown adipocytes, rhein activated the UCP1 gene by antagonizing the repressive effect of LXR on UCP1 expression. This study suggests that rhein may protect against obesity and related metabolic disorders through LXR antagonism and regulation of UCP1 expression in BAT.

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药物

大黄酸

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Diacerein	Oxysterols受体LXR-alpha	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Diacerein	Oxysterols受体LXR-beta	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
大黄酸	Oxysterols受体LXR-alpha	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
大黄酸	Oxysterols受体LXR-beta	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节