pf - 734200的药物动力学,DPP-IV抑制剂,主题与肾功能不全。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

戴H,约翰逊SL, Terra SG,马布里TC,史密斯WB Alcorn H,博伊德RA,王R,阮TT

pf - 734200的药物动力学,DPP-IV抑制剂,主题与肾功能不全。

Br中国新药杂志。2011年7月,72 (1):85 - 91。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2011.03954.x。

PubMed ID

21366665 (在PubMed

]

文摘

目的:pf - 734200是一个强大的选择性抑制剂DPP-IV。这两部分的研究评估了药物动力学(PK)口服20毫克pf - 734200科目与不同程度的肾功能不全或终末期肾病(ESRD)要求慢性血液透析(HD)。这项研究还评估了高清间隙ESRD的pf - 734200。方法:第1部分包括主题与正常肾功能或肾功能不全但不是高清。受试者接受单剂量20毫克pf - 734200而禁食和血清和尿液样本收集。在第2部分中,时间1 h高清后,一个20毫克剂量给受试者ESRD和血清样本收集。7天惨败后,受试者接受另一个剂量组血清样本紧随其后(阶段2),在此期间高清发起4 h后剂量。透析液样本收集量化的药物,高清间隙进行了计算。药物分离的分数计算使用AUC-based方法。pf - 734200的结果:系统性风险增加约1.5 - 2.2 - 2.1 - 2.8倍与温和的科目,温和,(ESRD)或严重肾功能不全或分别与正常受试者相比,肾的功能。 The terminal half-life increased from 16.2h in subjects with normal renal function to 36.6h in subjects with ESRD. Approximately, 29% of PF-734200 in the body after a single-dose administration was dialysed by 4h HD. CONCLUSIONS: Systemic exposure of PF-734200 increases with decreasing renal function. The effect of HD on drug removal is modest.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Gosogliptin	Dipeptidyl肽酶4	蛋白质	人类	是的	不可用	细节