MEK1/2抑制剂的药物动力学和药物基因学,selumetinib,在亚洲和西方健康受试者:汇集分析。

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MEK1/2抑制剂的药物动力学和药物基因学,selumetinib,在亚洲和西方健康受试者:汇集分析。

欧元中国新药杂志。2017年6月,73 (6):717 - 726。doi: 10.1007 / s00228 - 017 - 2217 - 3。Epub 2017 3月10。

PubMed ID

28283692 (在PubMed

]

文摘

目的:新兴selumetinib数据,MEK1/2抑制剂在临床开发,建议一个可能的药物动力学的差异(PK)日本和西方患者之间。这汇集分析试图评估种族selumetinib暴露在健康的影响西方和亚洲的主题,并确定任何关联UGT1A1基因变异,CYP2C19 selumetinib PK ABCG2基因和观察到的差异。方法:从十期的数据汇总分析研究,一个在亚洲主题(包括日本、亚洲(除日本以外)和印度亚洲主题)和9在西方主题,。重要发现来自集体曝光数据剂量的25岁,35岁,50和75毫克selumetinib;dose-normalized AUC, Cmax主要变量。研究结果:PK数据从308例(10)在集中分析;基因数据从87年课题研究(3)用于药理遗传学分析。Dose-normalized AUC和Cmax 35%(95%置信区间CI: 25 - 47%)和39%(95%置信区间CI: 24 - 56%)高于汇集亚洲集团分别与西方相比。PK曝光参数之间的日本相似,非日本亚洲和印度的团体。没有证据表明基因的多态性评估UGT1A1, CYP2C19 PK和ABCG2占观察到的差异。结论:Selumetinib接触高与西方相比,亚洲健康主题主题,和这些数据提供了宝贵的洞察力,使临床医生在治疗病人时要考虑的亚洲与Selumetinib种族。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Selumetinib	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Selumetinib	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1	蛋白质	人类	没有	底物	细节

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Selumetinib	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节