Selumetinib的代谢、排泄和药物动力学MEK1/2抑制剂,在健康成年男性受试者。
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Selumetinib的代谢、排泄和药物动力学MEK1/2抑制剂,在健康成年男性受试者。
其他。2016年11月,38 (11):2447 - 2458。doi: 10.1016 / j.clinthera.2016.09.002。Epub 2016年10月15日。
- PubMed ID
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27751676 (在PubMed]
- 文摘
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目的:Selumetinib (AZD6244,进行- 142886),口服促分裂原活化激酶1/2抑制剂,在临床开发肿瘤治疗各种不同的类型。在此,我们报告的一项研究,确定分布、代谢和排泄的selumetinib健康男性志愿者。方法:在这个非盲、单中心,第一阶段临床试验6收到一个75毫克剂量的[(14)C] -selumetinib。血液和排泄物样本收集的药代动力学和放射分析。整个研究耐受性进行监测。发现:等离子体的Cmax selumetinib在1小时postdose 1520 ng / mL,拒绝t1/2为13.7小时。在216小时postdose收集期间,回收率为93%的放射性剂量,总剂量为59%从粪便和尿液33%中恢复过来。循环与毒品有关的材料主要是与等离子体有关,以最小的分布成红血细胞。Selumetinib是主要的循环与毒品有关的组件和占40%的等离子体辐射(auc0 - 72 h池的意思)。主要的循环代谢物(M2; accounting for 22% of the plasma radioactivity) resulted from multiple biotransformation pathways, including loss of the ethanediol moiety in combination with glucuronidation. A further 6 circulating metabolites were identified, each accounting for between 2% and 7% of plasma radioactivity. Selumetinib was a minor component in urine, accounting for
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 Selumetinib 细胞色素P450 1 a2 蛋白质 人类 没有底物细节 Selumetinib 细胞色素P450 2 c8 蛋白质 人类 没有底物细节 Selumetinib 细胞色素P450 2 c9 蛋白质 人类 没有底物细节 Selumetinib 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 没有底物细节 Selumetinib UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3 蛋白质 人类 没有不可用 细节 - 药物反应
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反应 细节 细节 细节 细节 细节
