Diacerhein和大黄酸防止interleukin-1beta-induced核factor-kappaB激活通过抑制抑制剂kappaB-alpha的退化。

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门德斯房颤,Caramona MM,德卡瓦略美联社,洛佩斯MC

Diacerhein和大黄酸防止interleukin-1beta-induced核factor-kappaB激活通过抑制抑制剂kappaB-alpha的退化。

Toxicol杂志》2002年7月,91(1):结束。

PubMed ID

12193257 (在PubMed

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文摘

Diacerhein和大黄酸蒽醌化合物,改善骨关节炎。最近的报告也表明,这些化合物可能有抗炎特性,但他们的细胞机制仍不完全理解起到antiosteoarthritic和可能的抗炎作用。本研究的目的是调查的能力diacerhein和大黄酸抑制转录因子的激活核因子kappaB interleukin-1beta,促炎细胞因子诱导的主要关节软骨细胞单层培养的牛。我们还研究了diacerhein和大黄酸的能力阻止诱导一氧化氮合酶基因的表达,这是由核factor-kappaB。我们发现interleukin-1beta诱导的退化抑制剂kappaB-alpha蛋白质和蛋白质的易位p65(核factor-kappaB家庭成员)细胞核,由diacerhein和大黄酸,抑制剂量依赖性的方式。Interleukin-1beta-induced核factor-kappaB绑定到一个特定的(γ- (32)P)标记寡核苷酸探针也抑制了治疗软骨细胞diacerhein或大黄酸,电泳迁移率改变分析所揭示的。诱导一氧化氮合酶信使rna和蛋白质合成和一氧化氮产量也抑制diacerhein和大黄酸,剂量依赖性的方式。half-maximal抑制diacerhein和大黄酸的浓度,相对于一氧化氮产量是8.2 microM;分别和7.7 microM。这些结果表明,diacerhein和大黄酸抑制核factor-kappaB激活,因此,核factor-kappaB-dependent基因的表达,如诱导一氧化氮合酶基因,它可以解释他们antiosteoarthritic和抗炎效果。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

大黄酸