abt - 414,一个肿瘤的表皮生长因子受体抗体药物共轭针对抗原决定基。

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菲利普斯AC, Boghaert呃,Vaidya KS,中华绒蝥MJ, Norvell年代,高清,DeVries PJ,程D, Meulbroek是的,布坎南FG,麦凯LM,古德温数控,赖利EB

abt - 414,一个肿瘤的表皮生长因子受体抗体药物共轭针对抗原决定基。

摩尔癌症其他。2016年4月,15 (4):661 - 9。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 15 - 0901。Epub 2016年2月4。

PubMed ID

26846818 (在PubMed

]

文摘

针对tumor-overexpressed表皮生长因子受体的抗体药物共轭(ADC)是一个有吸引力的治疗策略;然而,正常组织表达代表一个重大的毒性风险。anti-EGFR抗体abt - 806目标一个独特的肿瘤特异性抗原决定基和展品最小对表皮生长因子受体在正常组织反应,表明其适合ADC的发展。我们描述的绑定属性和临床活动abt - 414, abt - 806单甲auristatin F共轭。体外,abt - 414选择性杀死肿瘤细胞overexpressing野生型和突变体形式的表皮生长因子受体。abt - 414抑制异种移植肿瘤的生长EGFR高表达和导致最敏感的完整的回归和治疗模式。肿瘤生长抑制表皮生长因子受体突变的肿瘤模型中观察到的,包括激活突变和那些外显子2 - 7日删除(EGFR变异III (EGFRvIII)),在多形性成胶质细胞瘤常见。abt - 414有力的细胞毒性对多形性成胶质细胞瘤patient-derived异种移植模型表达野生型表皮生长因子受体或EGFRvIII,持续的回归和治疗观察临床相关的剂量。abt - 414还结合标准治疗治疗辐射和temozolomide提供显著的疗效在多形性胶质母细胞瘤异种移植模型。在这些结果的基础上,abt - 414先进I / II期临床试验,和客观的反应已观察到放大野生型和EGFRvIII-expressing肿瘤患者。 Mol Cancer Ther; 15(4); 661-9. (c)2016 AACR.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Depatuxizumab mafodotin

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Depatuxizumab mafodotin	表皮生长因子受体	蛋白质	人类	没有	抗体	细节