治疗癌症的塞吕替尼。

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Ciombor KK, Bekaii-Saab T

治疗癌症的塞吕替尼。

专家意见调查药物。2015 Jan;24(1):111-123。doi: 10.1517 / 13543784.2015.982275。Epub 2014年11月11日

PubMed ID

25385055 (PubMed视图

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摘要

简介:MAPK通路对细胞增殖、分化和存活的调控至关重要。多种人类癌症已经证明了raf -丝裂原激活激酶激酶(MEK)-细胞外信号相关的激酶信号的激活，这是这些肿瘤的一个标志。抑制这一途径中各种蛋白激酶的努力导致了MEK抑制剂的开发。Selumetinib就是这样一种药物，作为一种口服的、选择性的、非atp竞争性的MEK1/2抑制剂。在这篇文章中，作者讨论了MEK抑制的潜在生物学及其在癌症治疗中的基本原理。此外，作者总结了selumetinib在各种肿瘤类型中的临床发展，从最初的I期研究到随机II期研究，无论是作为单药治疗还是与其他化疗药物联合使用。专家意见:鉴于MAPK信号在多种肿瘤类型中被激活的频率，有效的MEK抑制剂selumetinib具有很强的临床前和早期临床依据，特别是在那些含有KRAS或BRAF突变的肿瘤中。虽然在使用塞吕美替尼治疗的各种肿瘤类型中已经看到了疗效信号，但需要更好的生物标志物来选择最有可能对这种药物产生良好反应的患者。此外，与selumetinib和其他靶向药物的联合治疗可能被优化，以最大限度地抑制RAS/MAPK信号通路的抗肿瘤效果。

引用本文的药物库数据

药物

Selumetinib