Selumetinib,口服Anti-Neoplastic药物,通过针对ERK通路可能减弱心脏肥大。

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陈李C、Z,杨H,罗F,陈L, Cai H,李Y,你G D,李,张问,饶L

Selumetinib,口服Anti-Neoplastic药物,通过针对ERK通路可能减弱心脏肥大。

《公共科学图书馆•综合》。2016年7月20日,11 (7):e0159079。doi: 10.1371 / journal.pone.0159079。eCollection 2016。

PubMed ID

27438013 (在PubMed

]

文摘

目的:尽管extracellular-regulated激酶(ERK)是一个著名的中央中介心脏肥大,没有临床可用的ERK拮抗剂对预防心脏肥大测试。Selumetinib是一种新型口服MEK抑制剂是目前二期和三期临床调查先进的实体肿瘤。在这项研究中,我们调查了Selumetinib能否抑制心脏的异常ERK活化对压力的反应以及防止心脏肥大。方法和结果:在体外模型PE-induced心脏肥大,Selumetinib显著抑制ERK激活和防止扩大心肌细胞或激活某些胎儿基因。在升主动脉的病理心脏肥大模型收缩,Selumetinib提供显著抑制ERK强调心脏而不是其他器官。这种选择性抑制ERK防止左心室(LV)壁增厚、LV质量增加,胎儿基因激活和心脏纤维化。在另一个不同的生理游泳大鼠的心肌肥厚模型,提供类似的anti-hypertrophy Selumetinib效应,除了观察胎儿心脏纤维化基因激活或不显著。结论:Selumetinib,一种新型口服抗癌药物具有良好的安全记录的二期临床试验,可以抑制ERK活性中心,防止心脏肥大。这些可喜的成果表明,Selumetinib可能用于治疗心脏肥大。然而,这个假设需要验证在人类临床试验。

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Selumetinib