代谢的命运14 c-camostat甲磺酸在人,通过静脉注射后大鼠和狗。
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代谢的命运14 c-camostat甲磺酸在人,通过静脉注射后大鼠和狗。
Xenobiotica。1994年1月,24 (1):79 - 92。doi: 10.3109 / 00498259409043223。
- PubMed ID
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8165824 (在PubMed]
- 文摘
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1。代谢的命运N, N-dimethylcarbamoylmethyl 4 - (4-guanidino [14 c]苯甲酸基)乙酸苯酯methanesulphonate (14 c-camostat甲磺酸)后进行静脉输液管理对人(12 h注入),和老鼠和狗(喷丸)。2。肾排泄(主要在24 h)占至少80%剂量在所有三个物种,唯一的两个重要的代谢物被确定为4 - (4-guanidinobenzoyloxy)苯乙酸(GBPA)和4-guanidinobenzoic酸(GBA)。3所示。父母药物中没有检测到人体血浆输注过程中或之后14 c-camostat甲磺酸由于侧链的快速水解酯组(t1/2 < 1分钟)。稳态水平的GBPA和GBA显然获得了等离子体注入时期的结束。意味着终端半衰期,系统性间隙和表观分布容积的稳态GBPA人1.0 h,每公斤6.4毫升/分钟和0.38 l /公斤,分别和GBA的相应值2.4 h,每公斤4.7毫升/分钟和1.01 /公斤。4所示。放射性是迅速分发到最后组织丸输液剂14 c-camostat甲磺酸老鼠和狗,与最高水平与肝脏和肾脏,两药物消除的主要器官。 Concentrations in the pancreas, a possible site for drug action, were generally lower than those in plasma.
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