性格和新陈代谢的组织蛋白酶K抑制剂odanacatib人类。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Kassahun K,麦金托什我Koeplinger K, L,太阳Talaty我,米勒DL, Dixon R,意义下Zajic年代,SA
性格和新陈代谢的组织蛋白酶K抑制剂odanacatib人类。
药物金属底座Dispos。2014年5月,42(5):818 - 27所示。doi: 10.1124 / dmd.113.056580。Epub 2014年2月19日。
- PubMed ID
-
24553380 (在PubMed]
- 文摘
-
Odanacatib选择性抑制剂的破骨细胞表达的组织蛋白酶K酶,这种酶是参与骨有机基质的降解,并正在开发新颖的治疗骨质疏松症。Odanacatib表明增加在绝经后妇女骨密度和正在经历一场关键的三期临床试验。的吸收、代谢和排泄的[(14)C] odanacatib研究在健康男性志愿者(n = 6)单剂量口服后25毫克(100 microCi)。血浆、尿液和粪便样本收集间隔postdose 34天。odanacatib的药物动力学特征是缓慢吸收(平均达到最大血浆浓度时间14.2小时)和长明显消除半衰期(意味着t1/2 96.7小时);74.5%的剂量在粪便和尿液中16.9%恢复,导致总恢复91.4%。七个尿液中代谢物;的主要途径(甲基羟基化生产M8及其衍生物)在很大程度上是依赖CYP3A。代谢物和odanacatib占尿放射性的77%和23%,分别。在粪便中提取,唯一确定放射性组件odanacatib(60.9%)和M8 (9.5%)。 The fraction of odanacatib in feces derived from absorbed drug was estimated using a bioavailability value obtained from the results of a separate intravenous study. Collectively, the data indicate that odanacatib has a long t1/2 on account of its low metabolic intrinsic clearance, and that metabolism (principally mediated by CYP3A) and excretion of intact parent compound account for approximately 70% and approximately 30% of the clearance of odanacatib in humans.
DrugBank数据引用了这篇文章
- 药物
- 药物酶
-
药物 酶 类 生物 药理作用 行动 Odanacatib 细胞色素P450 2 c8 蛋白质 人类 没有底物细节 Odanacatib 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 没有底物细节 - 药物转运蛋白
-
药物 转运体 类 生物 药理作用 行动 Odanacatib 22 - 1 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物反应
-
反应 细节 细节 细节 细节 细节 细节 细节
