多不饱和脂肪酸对人CYP酶的抑制作用。

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姚海涛，常玉文，兰世杰，陈婷婷，徐景涛，叶志强

多不饱和脂肪酸对人CYP酶的抑制作用。

生命科学，2006 11月25日;39(2):344 - 344。Epub 2006年8月23日。

PubMed ID

16978661 (PubMed视图

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摘要

研究了饱和脂肪酸(SFAs):棕榈酸(PA)、硬脂酸(SA)和多不饱和脂肪酸(PUFAs):亚油酸(LA)、亚麻酸(LN)、花生四烯酸(AA)、二十碳五烯酸(EPA)和二十二碳六烯酸(DHA)对6种人体药物代谢酶(CYP1A2、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4)的抑制作用。以杆状病毒表达单亚型的超小体作为酶源。以非那西丁o型去乙基化(CYP1A2)、双氯芬酸4-羟基化(CYP2C9)、甲苯妥英4-羟基化(CYP2C19)、右美沙芬o型去甲基化(CYP2D6)、氯唑唑酮6-羟基化(CYP2E1)、咪达唑仑1-羟基化(CYP3A4)为探针。结果表明，所有5种PUFAs都竞争性地抑制CYP2C9-和cyp2c19催化的代谢反应，Ki值分别为1.7 ~ 4.7 microM和2.3 ~ 7.4 microM。其中AA、EPA和DHA的抑制作用强于LA和LN (IC(50)和Ki值较低)。此外，这5种PUFAs对CYP1A2、2E1和3A4催化的代谢反应也有一定程度的竞争性抑制作用(Ki值>10 microM)。另一方面，饱和脂肪酸棕榈酸和硬脂酸在浓度高达200微米时对6种人CYP同工酶的活性没有抑制作用。在NADPH存在的情况下，将PUFAs与CYP2C9或CYP2C19孵育会导致孵育混合物中PUFA浓度的降低。这些结果表明，PUFAs是有效的抑制剂以及CYP2C9和CYP2C19的底物。

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
Doconexent	细胞色素P450 2C9	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节