罗格列酮的吸收、分布和代谢的thiazolidinedione胰岛素敏化剂,在人类身上。
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考克斯PJ,瑞安哒,霍利斯陆地,哈里斯,米勒AK, Vousden M,考利H
罗格列酮的吸收、分布和代谢的thiazolidinedione胰岛素敏化剂,在人类身上。
药物金属底座Dispos。2000年7月,28 (7):772 - 80。
- PubMed ID
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10859151 (在PubMed]
- 文摘
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罗格列酮是一种强力过氧物酶体proliferator-activated受体γ激动剂,降低高血糖通过降低胰岛素抵抗在2型糖尿病患者。(14)C-labeled罗格列酮的性格是决定口服和静脉输液后剂量罗格列酮的解决方案,和处置nonradiolabeled罗格列酮口服给药后确定平板电脑在这个非盲、由三部分组成,semirandomized,交叉研究。罗格列酮的吸收迅速,基本完成,绝对生物利用度估计大约99%后口服片剂量和大约95%口服溶液加药后,间隙是主要的代谢。时间最大的放射性物质浓度,消除半衰期为两个代谢物在等离子体明显长于罗格列酮(4 - 6 h和0。5 - 1 h和ca。5天对3 - 7 h)。放射性排出主要通过尿液(大约65%),排出同样在口服和静脉输液给药。新陈代谢的主要路线是去甲基和羟基化和随后的结合,其中没有受到药物管理局的路线。主要代谢物,这些中间重要的,几乎所有的跟踪代谢物在人类之前已确定在临床前研究。罗格列酮在所有配方是耐受性良好。
