贡献的细胞色素P450 3 a4和a5阿托伐他汀的新陈代谢。
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公园我,金正日KB, Bae SK、月亮BS,刘KH, Shin詹
贡献的细胞色素P450 3 a4和a5阿托伐他汀的新陈代谢。
Xenobiotica。2008年9月,38 (9):1240 - 51。doi: 10.1080 / 00498250802334391。
- PubMed ID
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18720283 (在PubMed]
- 文摘
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阿托伐他汀是3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme(β)还原酶抑制剂主要代谢的细胞色素P450 (CYP) 3 a4。最近的一项研究表明,他汀类药物的降脂效果是受到CYP3A5多态性的影响。因此,研究是否CYP3A5有助于阿托伐他汀的新陈代谢。两代谢物阿托伐他汀,para ortho-hydroxyatorvastatin,是由人类肝微粒体和重组CYP3A酶和酶动力学模式表现出底物抑制。内在间隙(CL (int))的帕拉-和CYP3A4 ortho-hydroxyatorvastatin的2.4 - 5.0倍的CL (int) CYP3A5率,表明CYP3A4 P450同种型主要负责阿托伐他汀的新陈代谢。这些结果表明阿托伐他汀被CYP3A5优先由CYP3A4代谢而不是,因此CYP3A5基因多态性可能不是阿托伐他汀性格的inter-individual变异的一个重要因素,在人类的药效学。
