一种天然产品,降低胆固醇作为FXR拮抗剂配体。
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Liverman AB Urizar问,多兹DT,席尔瓦阵线,Ordentlich P,燕Y,冈萨雷斯FJ,海曼RA, Mangelsdorf DJ,积累摩尔弟弟
一种天然产品,降低胆固醇作为FXR拮抗剂配体。
科学。2002年5月31日,296 (5573):1703 - 6。2002年5月2日Epub。
- PubMed ID
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11988537 (在PubMed]
- 文摘
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提取的树脂guggul树(没药成员mukul)降低低密度脂蛋白胆固醇(低密度脂蛋白)在人类身上。植物甾醇guggulsterone [4、17 (20) -pregnadiene-3 16-dione]是活性剂提取。我们表明,guggulsterone是一个高度有效的拮抗剂farnesoid X受体(FXR),胆汁酸的核激素受体被激活。Guggulsterone治疗减少肝脏胆固醇在野生型老鼠喂高胆固醇饮食而不是有效FXR-null老鼠。因此,我们建议,抑制FXR激活是guggulsterone的降胆固醇活动的基础。其他天然产品与特定的生物效应可能调节FXR的活动或其他相对杂乱的核激素受体。
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 没药 胆汁酸受体 蛋白质 人类 未知的拮抗剂细节 没药 核受体亚科1群成员2 蛋白质 人类 未知的部分激动剂细节 没药 过氧物酶体proliferator-activated受体α 蛋白质 人类 未知的受体激动剂细节