细胞色素P4503A4之间的复杂的结构和机制,例如。

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Sevrioukova如果Poulos TL

细胞色素P4503A4之间的复杂的结构和机制,例如。

《美国国家科学院刊S a . 2010年10月26日,107 (43):18422 - 7。doi: 10.1073 / pnas.1010693107。Epub 2010年10月11日。

PubMed ID

20937904 (在PubMed

]

文摘

例如是艾滋病患者的HIV蛋白酶抑制剂通常规定,也有说服力地灭活细胞色素P4503A4 (CYP3A4),人类摘要的主要酶。通过抑制CYP3A4,例如增加其他的抗艾滋病药物的血浆浓度氧化CYP3A4从而提高临床疗效。尽管的重要性和广泛使用在抗艾滋病病毒治疗,例如CYP3A4抑制作用的确切机制尚不清楚。可用的数据不一致,表明,例如作为一个系统,即,竞争或混合competitive-noncompetitive CYP3A4钝化剂。要解决这个争议和增益功能和结构洞察CYP3A4抑制的机制,我们研究了例如绑定反应动力学和平衡分析,阐明药物如何影响hemoprotein的氧化还原性质,并确定的2.0 x射线结构CYP3A4-ritonavir复杂。我们的结果表明,例如II型配体是完全符合CYP3A4活性部位腔和不可逆地结合血红素铁通过噻唑氮,减少蛋白质的氧化还原电位和排除了与氧化还原的还原伙伴,细胞色素P450还原酶。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

例如

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
5-androstenedione	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物	细节
雄烯二酮	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物	细节
例如	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节