识别Febuxostat作为一种新的强有力的ABCG2抑制剂:在临床情况下潜在的应用和风险。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
高田宫田康弘H, T,丰田章男Y,松尾H, Ichida K,铃木H
识别Febuxostat作为一种新的强有力的ABCG2抑制剂:在临床情况下潜在的应用和风险。
杂志。2016年12月27日,7:518。doi: 10.3389 / fphar.2016.00518。eCollection 2016。
- PubMed ID
-
28082903 (在PubMed]
- 文摘
-
腺苷结合盒转运体G2 (ABCG2)是一种等离子体膜蛋白,调节各种药物的药物动力学和血清尿酸(SUA)水平在人类。尽管这个运输机的药理和生理重要性,没有临床药物调节ABCG2函数。因此,确定这些药物,我们调查了药物影响SUA水平对ABCG2的影响函数。这种策略是基于假设SUA水平的变化可能引起的互动ABCG2因为它是一个生理上重要的尿酸盐转运体。体外筛选的结果显示,十25药物研究强烈抑制尿酸盐ABCG2的运输活动。此外,febuxostat透露是最有前途的候选人的所有潜在ABCG2抑制剂在临床浓度基于其强大的抑制;febuxostat的half-maximal抑制浓度低于其最大血浆浓度的报道。的确,我们的体内研究表明,口服接种febuxostat抑制肠道Abcg2,从而增加了肠道吸收的Abcg2衬底柳氮磺胺吡啶在野生型小鼠,但不是在Abcg2基因敲除小鼠。这些结果表明,febuxostat可能抑制人类ABCG2在临床剂量。此外,这项研究的结果导致了新应用程序的febuxostat增强ABCG2底物药物的生物利用度,名叫febuxostat-boosted疗法,也意味着副作用的药物之间的相互作用的潜在风险可能发生febuxostat和ABCG2衬底之间的药物。
DrugBank数据引用了这篇文章
- 药物
- 药物转运蛋白
-
药物 转运体 类 生物 药理作用 行动 Febuxostat 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员 蛋白质 人类 没有抑制剂细节 Topiroxostat 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abemaciclib Febuxostat 的排泄Abemaciclib结合Febuxostat时可以减少。 Afatinib Febuxostat 的排泄Afatinib结合Febuxostat时可以减少。 别嘌呤醇 Febuxostat 别嘌呤醇的排泄时可以减少与Febuxostat相结合。 Apixaban Febuxostat 的排泄Apixaban结合Febuxostat时可以减少。 Brigatinib Febuxostat 的排泄Brigatinib结合Febuxostat时可以减少。 塞来昔布 Febuxostat 塞来昔布的排泄时可以减少与Febuxostat相结合。 Cerivastatin Febuxostat 的排泄Cerivastatin结合Febuxostat时可以减少。 Cladribine Febuxostat 的排泄Cladribine结合Febuxostat时可以减少。 Clofarabine Febuxostat 的排泄Clofarabine结合Febuxostat时可以减少。 共轭雌激素 Febuxostat 的排泄时可以减少共轭雌激素与Febuxostat相结合。
