FYX-051(4-(5-吡啶-4-基-1h-[1,2,4]三唑-3-基)吡啶-2-羰腈)在大鼠、狗、猴和人中的代谢特征:n-葡萄糖苷和n-葡萄糖苷的鉴定。
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中泽T，宫田K，大村K，岩永T，永田O
FYX-051(4-(5-吡啶-4-基-1h-[1,2,4]三唑-3-基)吡啶-2-羰腈)在大鼠、狗、猴和人中的代谢特征:n-葡萄糖苷和n-葡萄糖苷的鉴定。
《药物代谢处置》2006年11月34(11):1880-6。Epub 2006年8月16日。
- PubMed ID
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16914512 (PubMed视图］
- 摘要
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FYX-051, 4-(5-吡啶-4-基- 1h -[1,2,4]三唑-3-基)吡啶-2-羰腈，是一种新型黄嘌呤氧化还原酶抑制剂，可用于治疗痛风和高尿酸血症。我们检测了大鼠、狗、猴子和人类志愿者在p.o.给药后FYX-051的代谢。大鼠尿液中的主要代谢物为吡啶n -氧化物，狗尿液中的主要代谢物为三唑n -葡萄糖苷，猴子尿液中的主要代谢物为三唑n -葡萄糖苷，人尿液中的主要代谢物为三唑n -葡萄糖苷。此外，N-葡萄糖苷化和N-葡萄糖苷化具有两种类型的共轭特征:三唑N(1)-和N(2)-葡萄糖苷化和N(1)-和N(2)-葡萄糖苷化。N(1)-和N(2)-葡萄糖苷化在每个物种中都有观察到，而N(1)-和N(2)-葡萄糖苷化主要在狗中观察到。在共轭位置上，N(1)-共轭占优势;这导致每个物种的N(1)-共轭量明显高于N(2)-共轭量。本实验结果表明，FYX-051代谢中观察到的偶联反应是独特的，即n -葡萄糖苷化和n -葡萄糖苷化发生在三唑环的同一位置，导致在哺乳动物中产生4种不同的偶联物。此外，猴子和人类的FYX-051代谢产物的尿液特征相对相似;三唑n -葡萄糖醛酸酯主要随尿排出。
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