稳态药物动力学的新抗精神病剂perospirone及其活性代谢物,及其与催乳激素反应的关系。
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Yasui-Furukori N, Furukori H, Nakagami T,齐藤M,井上Y,金子,Tateishi T
稳态药物动力学的新抗精神病剂perospirone及其活性代谢物,及其与催乳激素反应的关系。
其他药物Monit。2004年8月,26 (4):361 - 5。
- PubMed ID
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15257064 (在PubMed]
- 文摘
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作者研究了稳态药物动力学的perospirone及其活性代谢物hydroxyperospirone (id - 15036)和泌乳素反应10精神分裂症病人接受16毫克每日两次。等离子体浓度perospirone、hydroxyperospirone和催乳激素监测之前,给药后12小时。此后,剂量减少到8毫克每天两次在8个病人,和药物浓度测定。几何的峰值浓度(Css (max)), Css (max)(达峰时间),血浆浓度时间曲线下的面积从0到12小时(AUC(经历)),在稳态和消除半衰期8.8 ng / mL, 0.8小时,22.0 x h ng / mL,和1.9小时,分别perospirone,和Css (max),达峰时间,和AUC(经历)hydroxyperospirone 29.4 ng / mL, 1.1小时,分别x h和133.7 ng / mL。没有差异dose-normalized Css (max)或AUC(经历)perospirone hydroxyperospirone之间16毫克/天,perospirone 32毫克/天。催乳素浓度的变化从1到2小时后剂量与药物浓度,观察和几乎正常的范围的泌乳素浓度在早晨剂量尽管稳定状态。目前的研究表明,perospirone迅速吸收,迅速消除,影响泌乳素的反应。活性代谢物hydroxyperospirone抗精神病作用可能发挥重要作用,因为这种代谢物的血浆浓度高于母体化合物。
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 Perospirone 细胞色素P450 1 a1 蛋白质 人类 未知的底物细节 Perospirone 细胞色素P450 2 c8 蛋白质 人类 未知的底物细节 Perospirone 细胞色素P450 2 d6 蛋白质 人类 未知的底物细节 Perospirone 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物反应
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反应 细节
