的anti-convulsant stiripentol直接作用于GABA (A)受体作为一个积极的变构调制器。

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费舍尔杰

的anti-convulsant stiripentol直接作用于GABA (A)受体作为一个积极的变构调制器。

神经药理学。2009年1月;56 (1):190 - 7。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2008.06.004。Epub 2008 6月10。

PubMed ID

18585399 (在PubMed

]

文摘

Stiripentol (STP)已经被用作治疗癫痫co-therapy很多年了。其作用机理一直被认为是间接的,因为它可以抑制酶负责代谢其他anti-convulsant代理。然而,最近的一份报告表明,STP也可能在神经层面采取行动,增加gaba ergic抑制性神经递质系统不同。我们检查了STP的功能性质的影响重组GABA (A)受体(GABARs),发现这是一个积极的变构调制器这些离子通道。其活动显示出一些依赖亚基组成,以更大的增强作用alpha3-containing受体和减少势差现象当beta1或ε子单元。STP引起左倾趋势GABA的量效关系,但没有增加峰值响应最大GABA受体的浓度。尽管STP与neurosteroids分享一些功能特性,其活动不是由neurosteroid站点拮抗剂抑制,影响突变neurosteroids alpha3单元,减少了积极调制。STP的微分效应beta1 - beta2 / beta3-containing受体不是突变改变的第二个跨膜域内影响loreclezole调制。这些发现表明,STP充当直接变构调制器GABAR网站不同于许多常用anti-convulsant、镇静和抗焦虑的药物。其高活动alpha3-containing受体及其活动delta-containing受体可能提供一个独特的机会来选择目标人群GABARs。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Stiripentol	GABA (A)受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	受体激动剂 积极的变构调制器	细节