动力学的吸收、分布、代谢和排泄的Lobeglitazone小说活化剂的过氧物酶体Proliferator-Activated受体γ的老鼠。

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李JH,能剧CK、严CS Jeong y,安SH、李W, Kim DD涌SJ

动力学的吸收、分布、代谢和排泄的Lobeglitazone小说活化剂的过氧物酶体Proliferator-Activated受体γ的老鼠。

J制药科学。2015年9月,104 (9):3049 - 59。doi: 10.1002 / jps.24378。Epub 2015年2月3。

PubMed ID

25648999 (在PubMed

]

文摘

执行这项研究来确定生物制药的属性lobeglitazone(磅),小说thiazolidinedione-based活化剂的过氧物酶体proliferator-activated受体γ,在老鼠。并行人工膜透性试验和Madin-Darby狗肾细胞(MDCK)渗透率磅的化验,发现催化剂与多药耐药性蛋白1(凋亡)和OATP1B1。浓度导致凋亡抑制磅值50%表达MDCK细胞大约是12.5 + / - 3.61妈妈。磅(即有足够的稳定。,剩余的56%在0.5 h)大鼠肝微粒体。细胞色素P450 (CYP)抑制效果研究表明,LB主要是与CYP1A2, 2 c9, 2 c19。在老鼠、磅似乎在口服后迅速吸收(绝对生物利用度约为95%)。通过静脉注射后,磅表现出线性药物动力学的剂量范围0.5 - 2毫克/公斤。主要分布站点是肝脏但是也分发给心脏,肺和脂肪组织中。磅的排泄尿液,胆汁,粪便和肠道是微不足道的(即。在老鼠身上,< 10%的剂量)。 These observations suggest that, despite the fact that it interacts with some drug transporters and metabolizing enzymes, the pharmacokinetics of LB were linear with a high oral bioavailability.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Lobeglitazone

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Lobeglitazone	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	蛋白质	人类	是的	激活剂	细节

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Lobeglitazone	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
Lobeglitazone	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
Lobeglitazone	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Lobeglitazone	22 - 1	蛋白质	人类	没有	不可用	细节
Lobeglitazone	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
Lobeglitazone	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员3 a1	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节