lobeglitazone代谢产物的鉴定大鼠肝微粒体的动力学和体内形成的主要代谢物M1的老鼠。
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李JH,安SH, Maeng HJ,李W,金正日DD,钟SJ
lobeglitazone代谢产物的鉴定大鼠肝微粒体的动力学和体内形成的主要代谢物M1的老鼠。
J制药生物医学肛门。2015年11月10;115:375 - 82。doi: 10.1016 / j.jpba.2015.07.040。Epub 2015年7月30日。
- PubMed ID
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26275726 (在PubMed]
- 文摘
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本研究的目的是阐明代谢产物的化学结构来源于lobeglitazone(磅)在其孵化与大鼠肝微粒体的动力学特征形成的主要代谢物M1体内。使用高效液相色谱法加上混合四极线性离子阱,代谢物来自磅在孵化与大鼠肝微粒体。从各种分裂模式从代谢物,获得5磅biotransformed进代谢物在孵化,脱甲基和羟基化似乎原则体外代谢途径;在五个主要代谢物,M1,脱甲基的导数磅,似乎的主要代谢物磅,基于比较的峰值强度离子色谱。的研究在大鼠体内的生成动力学M1,磅的M1的生成率是确定为0.252和0.216毫升/分钟在剂量为0.5毫克/公斤/公斤,2毫克/公斤的磅,分别表明M1的动力学形成线性的剂量范围测试。考虑到磅主要通过肝脏代谢消除老鼠,M1的形成大约7.50占-9.76%的整体消除磅的老鼠。
