Penicillin-binding蛋白质和amdinocillin引起细菌细胞死亡的作用。

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Penicillin-binding蛋白质和amdinocillin引起细菌细胞死亡的作用。

地中海J。1983年8月29日,75 (2):9-20。

PubMed ID

6311012 (在PubMed

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青霉素对细菌的活动在很大程度上相关绑定到特定的受体蛋白参与细胞壁的生物合成。这些蛋白质指定penicillin-binding蛋白质。它们可以分为不同的实体通过使用丙烯酰胺凝胶电泳和绑定的放射性14 c-labeled青霉素g .六大蛋白已经被定义在肠杆菌科,penicillin-binding蛋白质1到6。突变体的选择表明,有三个基本的蛋白质:penicillin-binding蛋白1,分为penicillin-binding蛋白质1 b,一个肽聚糖转肽酶,penicillin-binding蛋白1,作为替代penicillin-binding蛋白质1 b。Penicillin-binding蛋白2是murein-elongation启动酶和Penicillin-binding蛋白3是一个隔murein-synthesizing酶。Penicillin-binding蛋白质4、5、6都不是细菌生存所必需的。绑定的青霉素penicillin-binding蛋白质1 b产生裂解,绑定penicillin-binding蛋白质2产生圆形细胞,结合penicillin-binding蛋白质3生产长纤维。Amdinocillin是beta-amidino penicillanic酸衍生物结合特别penicillin-binding蛋白2。复合beta-lactamase稳定比氨苄青霉素和没有重大延迟进入细胞周质间隙做一些盘尼西林。Amdinocillin抑制肠杆菌科的大部分时间里,除了一些indole-positive变形杆菌的物种,但这并不抑制革兰氏阳性球菌和绿脓杆菌。 Amdinocillin produces spherical bacterial cells that eventually lyse. Its activity in vitro is markedly affected by ionic content of media. This agent acts synergistically with many penicillins, such as ampicillin, carbenicillin, and the like, and with cephalosporins, cefazolin, cefamandole, or cefoxitin to inhibit gram-negative bacilli, probably on the basis of binding to different proteins needed for the production of the peptidoglycan of the bacterial cell wall. Amdinocillin possesses a number of the essentials for effective antimicrobial activity and, by virtue of its enhancement of the activity of other beta-lactams, may prove to be a useful agent in the chemotherapy of certain infections.

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药物

Amdinocillin

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Amdinocillin	Penicillin-binding蛋白2	蛋白质	大肠杆菌(应变K12)	是的	抑制剂	细节