依替唑仑对血小板激活因子(PAF)的拮抗作用。体外对血小板聚集和PAF受体结合的影响。

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Mikashima H, takhara S, Muramoto Y, Khomaru T, Terasawa M, Tahara T,丸山Y

依替唑仑对血小板激活因子(PAF)的拮抗作用。体外对血小板聚集和PAF受体结合的影响。

中华药物学杂志1987年8月;44(4):387-91。

PubMed ID
2890779 (PubMed视图
摘要

本文研究了抗焦虑药依替唑仑对兔血小板活化因子(PAF)的体外拮抗作用。Etizolam以剂量依赖的方式抑制paf诱导的聚集,IC50为3.8 microM,约为triazolam的十分之一(IC50 = 30 microM)。在300微米的浓度下,它仅能轻微抑制ADP和花生四烯酸诱导的聚集,而其他抗焦虑药物即使在这个浓度下也对paf诱导的聚集没有影响。Etizolam和triazolam分别抑制3H-PAF与洗涤后兔血小板PAF受体位点的特异性结合,IC50值分别为22 nM和320 nM。地西泮和艾司唑仑即使在1微米也没有活性。这些结果表明,依替唑仑是PAF的特异性拮抗剂。

引用本文的药物库数据

药物
药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
Etizolam 血小板激活因子受体 蛋白质 人类
未知的
拮抗剂
细节