Rupatadine,一个新的有力,口服双组胺拮抗剂和platelet-activating因子(PAF)参谋长。

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梅洛M, Giral M,巴尔沙D, Ferrando R, Queralt M, Puigdemont, Garcia-Rafanell J, Forn J

Rupatadine,一个新的有力,口服双组胺拮抗剂和platelet-activating因子(PAF)参谋长。

J Exp其他杂志》1997年1月,280(1):114 - 21所示。

PubMed ID

8996188 (在PubMed

]

文摘

Rupatadine (ur - 12592, 8-chloro-6 11-dihydro-11 - [1 - [(5-methyl3-pyridinyl)甲基]4-piperidinylidene] 5 h-benzo (5、6) -cyclohepta [1, 2 b]吡啶)是一种新型化合物抑制platelet-activating因子(PAF)参谋长和组胺(H1)通过与特定的互动影响受体(Ki (app)值对[3 h] web - 2086绑定兔血小板膜和[3 h] -pyrilamine绑定到天竺鼠小脑膜microM 0.55和0.10,分别)。Rupatadine竞争性抑制histamine-induced豚鼠回肠收缩(回目= 9.29 + / - 0.06)而不影响收缩引起的,5 -羟色胺或白三烯D4 (LTD4)。它还竞争性抑制PAF-induced血小板聚集在洗兔血小板(WRP)(章= 6.68 + / - 0.08)和在人类富含血小板血浆(HPRP) (IC50 = 0.68 microM),而不会影响ADP或花生四烯酸段血小板聚集。Rupatadine阻止组胺PAF-induced影响体内,如低血压的老鼠(ID50 = 1.4和0.44毫克/公斤注射。分别)和在豚鼠支气管收缩(ID50 = 113和9.6微克/公斤增长值)。此外,它强有力地抑制PAF-induced小鼠的死亡率(ID50 = 0.31和3.0毫克/公斤输液和订单。分别对小鼠和大鼠)和endotoxin-induced死亡率(ID50 = 1.6和0.66毫克/公斤增长值)。Rupatadine行动的持续时间很长,所评估的组胺,PAF-induced增加血管渗透性测试狗(42 34%抑制在1毫克/公斤订单后h。26日)。Rupatadine的剂量100毫克/公斤以上修改的自发运动活动和长期barbiturate-sleeping时间在老鼠身上,这表明缺乏镇静效果。总的来说,rupatadine结合体内组胺和拥堵的拮抗剂活动效力高、抗组胺剂性质类似于或高于氯雷他定,而rupatadine拥堵的拮抗剂的web - 2066附近。Rupatadine因此适合进一步发展治疗过敏和炎症条件拥堵和组胺都牵涉其中。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Rupatadine

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Rupatadine	组胺H1受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Rupatadine	Platelet-activating因子受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节