小说描述的毒蕈碱的受体结合的放射性配体,(3)H imidafenacin,膀胱和其他组织的老鼠。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Kuraoka年代,Ito Y, Wakuda H, Shinozuka K, Onoue年代,山田

小说描述的毒蕈碱的受体结合的放射性配体,(3)H imidafenacin,膀胱和其他组织的老鼠。

J Sci杂志》2016年7月,131 (3):184 - 9。doi: 10.1016 / j.jphs.2016.06.002。Epub 2016年6月23日。

PubMed ID

27430986 (在PubMed

]

文摘

本研究旨在直接描述特定结合位点的氚([(3)H])标记imidafenacin,新的标签毒蕈碱的放射性配体受体,在膀胱和其他老鼠的外周或中枢神经组织。毒蕈碱的受体在大鼠组织中被放射性配体结合试验测量使用[(3)H] imidafenacin。特定的[(3)H] imidafenacin绑定在大鼠组织中是饱和的,可逆的,和高亲和力。估计离解常数(Kd值)明显降低在颔下腺,前列腺癌和心里高于膀胱,表明在M1, M3亚型Kd值——低于M2 subtype-dominating组织。无标号imidafenacin和临床使用antimuscarinic代理与[(3)H] imidafenacin结合位点的膀胱和其他组织浓度的方式,这表明药物特异性的[(3)H] imidafenacin结合位点。预处理与N - (2-chloroethyl) 4-piperidinyl diphenylacetate (4-DAMP芥末),一种不可逆转的M3亚型灭活剂,显著减少的数量((3)H) imidafenacin结合位点在膀胱,颔下腺,心里和结肠,但不是。((3)H) imidafenacin标记毒蕈碱的受体在M1, M3 subtype-dominating组织亲和力高于[N-methyl - (3) H]莨菪碱氯甲烷(NMS)。[(3)H] imidafenacin是一个有用的放射性配体标签毒蕈碱的受体在M1 -与高亲和力和M3-dominating组织。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Imidafenacin

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Imidafenacin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Imidafenacin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Imidafenacin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节