激活和抑制人类alpha7烟碱乙酰胆碱受体受体激动剂。

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布里格斯,。麦凯纳DG

激活和抑制人类alpha7烟碱乙酰胆碱受体受体激动剂。

神经药理学。1998年9月,37 (9):1095 - 102。

PubMed ID

9833639 (在PubMed

]

文摘

为了更好地理解弱和强受体激动剂的影响在人类alpha7烟碱乙酰胆碱受体(人类alpha7乙酰胆,几个经典的能力乙酰受体激动剂激活和抑制(降低)人类alpha7乙酰胆表示在非洲爪蟾蜍卵母细胞被量化和比较。激活测量在-20 - 0.2年代受体激动剂的应用程序,需要引起峰值响应。抑制测量受体激动剂减少响应200 microM ACh抑制剂的存在在5 - 20分钟孵化。乙酰胆碱(ACh),(-)尼古丁,尼古丁(+),和1,1-dimethyl-4-phenylpiperazinium (DMPP) 62 - 130倍更强有力的抑制剂比作为活化剂,IC50和EC50值之间的相关性(r2 = 0.924)。受体激动剂浓度引起只有0.6 -1.2%乙酰激活足以抑制反应ACh 50%。因此,即使是一个非常弱的受体激动剂可能似乎是一个强大的和有效的抑制剂通过受体脱敏。相比之下,(-)洛贝林作为拮抗剂在人类alpha7乙酰胆,诱发没有检测到agonist-like反应浓度1毫米,但抑制反应ACh microM的IC50值8.5。(-)可替宁和新颖的配体abt - 089 [2-methyl-3 - (2 - (S) -pyrrolidinylmethoxy)吡啶)作为弱受体激动剂在人类alpha7乙酰胆(分别为1和1.5%反应1毫米)和抑制反应ACh 175 48 microM IC50)值,分别。这些影响可以解释为受体脱敏,至少在部分。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
洛贝林	神经乙酰胆碱受体亚单位级别alpha - 7	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节