识别、分子克隆、表达和描述的半胱氨酰白三烯受体。

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Sarau嗯,艾姆斯RS,钱伯斯J,埃利斯C, Elshourbagy N, Foley JJ,施密特DB, Muccitelli RM,詹金斯O,默多克公关,Herrity数控,哈尔西W•萨瑟克,缪尔AI, Nuthulaganti P, Dytko通用,巴克利PT,威尔逊,Bergsma DJ,干草DW

识别、分子克隆、表达和描述的半胱氨酰白三烯受体。

摩尔杂志。1999年9月,56 (3):657 - 63。

PubMed ID

10462554 (在PubMed

]

文摘

半胱氨酰白三烯等(CysLTs)与炎症性疾病的病理生理学,尤其是哮喘的CysLT受体拮抗剂pranlukast,扎鲁司,montelukast,介绍了最近的新疗法。在这里,我们报告分子克隆、表达、定位、和药理特性CysLT受体(CysLTR),是由配体垂钓的孤儿seven-transmembrane-spanning, G protein-coupled受体。这种受体,表达人类胚胎肾细胞(HEK) -293个人CysLTs反应选择性,LTC(4),(4),或LTE(4),与钙动员反应;等级次序效力是有限公司(4)> (EC(50) = 2.5海里)LTC (4) (EC(50) = 24海里)> LTE (4) (EC(50) = 240海里)。提供了证据,LTE(4)是一个在这个受体部分激动剂。[(3)H]有限公司(4)绑定和有限公司(4)全身钙动员hek - 293细胞表达CysLT强有力地抑制受体的结构不同CysLTR对手pranlukast, montelukast,扎鲁司,pobilukast;等级次序效能是pranlukast =扎鲁司> montelukast > pobilukast。有限公司(4)全身钙动员hek - 293细胞表达CysLT受体没有受到百日咳毒素,似乎和信号从细胞内释放的结果。本地化研究显示这种受体的表达在一些组织,包括人类肺癌、人类支气管,人类外周血白细胞。这种受体的发现,所谓的CysLT特点(1)受体亚型,应该协助说明的病理生理角色CysLTs和额外的受体亚型的识别。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
白三烯C4	半胱氨酰白三烯受体1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
白三烯D4	半胱氨酰白三烯受体1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节

多肽

的名字	UniProt ID
半胱氨酰白三烯受体1	Q9Y271	细节