脂肪酸和类二十烷酸与人过氧化物酶体增殖物激活受体直接结合的证据。

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村上K，井出T，铃木M，望月T，角垣T

脂肪酸和类二十烷酸与人过氧化物酶体增殖物激活受体直接结合的证据。

生物化学与生物物理学报。1999年7月14日;260(3):609-13。

PubMed ID

10403814 (PubMed视图

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摘要

过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)的α亚型被脂肪酸、它们的代谢物和降脂剂的贝特类激活。为了测试这些激活剂直接结合人PPARalpha配体结合域的能力，我们使用放射性标记的[(3)H]KRP-297(一种已知的人PPARalpha配体)进行了竞争性结合试验。长链脂肪酸和类二十烷酸是比迄今为止最有效的PPARalpha配体wy - 14643更有效的人体PPARalpha配体。此外，这些天然配体在瞬时转录实验中热切地激活了该受体。这项研究提供了直接证据，证明人类PPARalpha是通过直接结合脂肪酸和类二十烷磺酸，以及纤维蛋白到其配体结合域来激活的。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
亚麻酸	过氧化物酶体增殖物激活受体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
花生四烯酸	过氧化物酶体增殖物激活受体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Icosapent	过氧化物酶体增殖物激活受体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
月桂酸	过氧化物酶体增殖物激活受体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
肉豆蔻酸	过氧化物酶体增殖物激活受体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
油酸	过氧化物酶体增殖物激活受体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
棕榈酸	过氧化物酶体增殖物激活受体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
硬脂酸	过氧化物酶体增殖物激活受体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节