Alpha-naphthoflavone作为对手的2、3、7日8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin通过形成一个不活动的复杂啊受体。

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Gasiewicz助教,Rucci G

Alpha-naphthoflavone作为对手的2、3、7日8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin通过形成一个不活动的复杂啊受体。

摩尔杂志。1991年11月,40(5):607 - 12所示。

PubMed ID

1658599 (在PubMed

]

文摘

alpha-Naphthoflavone(曾帮工)曾被证明与2、3、7日8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin (TCDD)绑定到啊受体在体外条件下。然而,曾帮工也防止TCDD-elicited细胞色素P450lA1感应,免疫抑制,体内雌激素受体下调,在完整的孤立的细胞。这些数据表明,曾帮工是TCDD拮抗剂。本研究调查的能力曾帮工来转换啊受体大鼠肝胞液中包含或鼠标肝癌细胞的形式承认dioxin-responsive增强器元素(DRE)细胞色素P450lA1基因的上游。凝胶阻滞分析表明TCDD——或者beta-naphthoflavone (BNF)绑定受体能够绑定到衣服,而本质上没有观察到用胞质孵化曾帮工receptor-DRE复合物浓度高达1000海里。此外,过度的曾帮工,当添加到胞质TCDD之前,封锁,浓度,TCDD转化受体的一种绑定到衣服。这些研究表明,曾帮工与受体结合并赋予构象,不能认识到DNA识别序列中包含的衣服。虽然过量兴奋剂的2、3、7日8-tetrachlorodibenzofuran (TCDF)容易逆转曾帮工的抑制行为,曾帮工TCDD无法扭转的影响,TCDF或BNF受体。这些研究表明,TCDD绑定,不像曾帮工的,结果在一个更高的亲和配体受体构象。治疗小鼠肝癌Hepa 1 c1c7与TCDD或BNF导致受体细胞中核提取物,绑定到衣服。 Only a very minor ligand-dependent protein-DNA complex was detected when cells were treated with ANF. These data indicated that ANF acts as an antagonist of TCDD by directly binding to the Ah receptor and eliciting a protein conformation that has very low affinity for DNA.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
beta-Naphthoflavone	芳基碳氢化合物受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节