人类烟碱alpha4beta2受体起作用的C末端形成一个结合位点增强作用所需的雌激素的类固醇。

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施泰因巴赫天堂K,张J, JH

人类烟碱alpha4beta2受体起作用的C末端形成一个结合位点增强作用所需的雌激素的类固醇。

J > 2001 9月1;21 (17):6561 - 8。

PubMed ID

11517245 (在PubMed

]

文摘

除了行动由基因表达的变化,类固醇可以直接调节几个transmitter-gated和电压门控离子通道。尽管许多研究表明类固醇增加或减少离子通道活动,网站(s)介导类固醇识别是未知的。识别的区域类固醇绑定和影响离子通道活动,我们会利用人类的观察alpha4beta2神经元烟碱受体起作用会使一个雌性激素类固醇,17个beta雌二醇,而一只老鼠alpha4beta2受体起作用。突变表明一个序列(AGMI)的C末端的人类alpha4单元形成一个结合位点所需17 beta雌二醇增强作用。相比之下,乙炔基beta雌二醇(一种口服避孕药)强化人类和老鼠alpha4beta2受体起作用。一个色氨酸C末端的老鼠和人类alpha4亚基是充分的增强作用的乙炔基beta雌二醇,可能通过一个介子交互。突变的色氨酸消除的能力乙炔基beta雌二醇加强鼠受体。然而,在人类受体有必要变异AGMI序列和色氨酸消除势差现象由乙炔基beta雌二醇。发现beta雌二醇要求AGMI序列,但一个C端色氨酸是充分的增强作用的乙炔基beta雌二醇表明这些类固醇的C末端形成一个结合位点。结合位点(s)块似乎不同于那些参与势差现象因为c端序列不影响块等类固醇黄体酮,和黄体酮没有竞争性抑制增强作用。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
雌二醇	神经乙酰胆碱受体亚基alpha 4	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节
雌二醇醋酸	神经乙酰胆碱受体亚基alpha 4	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
苯甲酸雌二醇	神经乙酰胆碱受体亚基alpha 4	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
雌二醇cypionate	神经乙酰胆碱受体亚基alpha 4	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
雌二醇dienanthate	神经乙酰胆碱受体亚基alpha 4	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
雌二醇戊酸酯	神经乙酰胆碱受体亚基alpha 4	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节