交互的静脉麻醉剂重组人类M1-M3毒蕈碱的受体表达的中国仓鼠卵巢细胞。

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副大臣K,桥本Y,兰伯特DG

交互的静脉麻醉剂重组人类M1-M3毒蕈碱的受体表达的中国仓鼠卵巢细胞。

12月Anesth。2002; 95(6): 1607 - 10,表的内容。

PubMed ID

12456425 (在PubMed

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文摘

未标记的:以前的报告表明,异丙酚的影响,氯胺酮和戊硫代巴比妥气道语气可能是因为调制的副交感神经活动。我们检查了如果这些麻醉剂与重组人类M1-M3毒蕈碱的受体表达在中国仓鼠卵巢细胞(CHO-M1、M2和M3)使用0.4 nM的位移l - [N-methyl - (3) H]莨菪碱氯甲烷(((3)H) NMS)。此外,功能性研究是由fluorometrically监测醋甲胆碱(1毫米)刺激细胞内钙(2 +)((Ca(2 +))(我)反应。氯胺酮浓度依赖性取代[(3)H] NMS CHO-M1绑定,M2和M3细胞亲和力,pK (i)(意思是K (i))值为4.34 + / - 0.14(45微米),3.53 + / - 0.10(294微M)和3.61 + / - 0.02(246微),分别。的影响在M1在临床范围。氯胺酮并不影响基底或乙酰甲胆碱激发增加(Ca(2 +))(我)CHO-M1细胞。硫喷妥钠显著取代[(3)H] NMS绑定M3 (pKi(意思是Ki) = 4.12 + / - 0.06[75微M])但不是M1和M2受体。硫喷妥钠(10(5)-10(3)米)浓度依赖性抑制乙酰甲胆碱激发增加(Ca(2 +))(我)CHO-M3细胞。异丙酚和巴比妥酸没有与任何毒蕈碱的受体亚型。我们建议的(Ca(2 +))(我),硫喷妥钠可能拥有M3拮抗剂活动,而没有功能的后果氯胺酮与M1受体之间的相互作用。 IMPLICATIONS: In this study using recombinant human M1-M3 muscarinic receptors, we show that for agonist-stimulated increases in intracellular Ca(2+) thiopental acts as a M3 antagonist.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
硫喷妥钠	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节