晶体结构的两种新型磺酰脲类除草剂在复杂与拟南芥acetohydroxyacid合成酶。

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王詹,李PK,东本,彭日成党卫军,Duggleby RG,李ZM评选,Guddat LW

晶体结构的两种新型磺酰脲类除草剂在复杂与拟南芥acetohydroxyacid合成酶。

2009年2月j . Mar, 276 (5): 1282 - 90。doi: 10.1111 / j.1742-4658.2009.06863.x。

PubMed ID

19187232 (在PubMed

]

文摘

Acetohydroxyacid合成酶(啊哈;EC 2.2.1.6)是第一个酶的生物合成途径中支链氨基酸。它催化两分子丙酮酸转化为2-acetolactate或一个分子的丙酮酸和一分子2-ketobutyrate 2-aceto-2-hydroxybutyrate。啊哈需要代数余子式硫胺素二磷酸(ThDP),镁(2 +)和时尚活动。目标这种酶有效的除草剂杂草物种的保护范围广泛的作物。然而,阻力在全世界现在是一个严重的问题。为了解决这个问题,两个新的磺酰脲类药物,monosulfuron monosulfuron酯,在中国已经开发成商业除草剂。这些分子与传统的磺酰脲类药物在不同杂环上的氮原子磺酰脲类桥是单取代而不是双取代的。这些化合物的结构在复杂的催化亚基拟南芥啊哈决心3.0和2.8,分别。在这两种配合物,这些分子会在隧道中主要活性部位,这样唯一的杂环取代基是最深的和面向ThDP埋藏起来。 Unlike the structures of Arabidopsis thaliana AHAS in complex with the classic disubstituted sulfonylureas, where ThDP is broken, this cofactor is intact and present most likely as the hydroxylethyl intermediate.

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药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Cocarboxylase	Acetolactate合酶,分解	蛋白质	肺炎克雷伯菌	未知的	代数余子式 产品的	细节