描述人类的α4β2-nicotinic在本机烟碱乙酰胆碱受体稳定和异种的表示receptor-null SH-EP1人类上皮细胞。

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伊顿JB,彭JH,施罗德公里,乔治•AA油炸锅JD, Krishnan C, Buhlman L,郭YP, Steinlein O,卢卡斯RJ

描述人类的α4β2-nicotinic在本机烟碱乙酰胆碱受体稳定和异种的表示receptor-null SH-EP1人类上皮细胞。

摩尔杂志。2003年12月,64 (6):1283 - 94。

PubMed ID

14645658 (在PubMed

]

文摘

自然表达尼古丁乙酰胆碱受体alpha4和beta2子单元组成的(alpha4beta2-nAChR)的主要形式是高亲和力尼古丁结合位点尼古丁在大脑中与奖赏,中介烟碱胆碱能传输,调制信号通过其他化学信息,和许多神经精神障碍。开发一个模型系统研究人类alpha4beta2-nAChR允许蛋白质化学、功能、药理、表达和调控研究,人类alpha4 beta2子单元和稳定引入本地SHEP1 nAChR-null人类上皮细胞系。不同的表达alpha4beta2-nAChR参与的高亲和性,特定的绑定3 h-labeled epibatidine (H-EBDN;宏观KD = 10点;今敏= 0.74 /分钟/ nM, koff = 0.013 /分钟)。免疫荧光研究表明alpha4和beta2亚基蛋白表达在几乎所有转染细胞,和microautoradiographic研究表明表达的125标iodo-deschloroepibatidine结合位点在大多数细胞。H-EBDN绑定竞争研究揭示烟碱受体激动剂的高亲和力和降低烟碱拮抗剂的亲和力。不等的表达alpha4beta2-nAChR功能研究使用86 rb +射流化验表明epibatidine的功效,尼古丁,乙酰胆碱;部分功效1、1-dimethyl-4-phenyl-piperazinium cytisine, suberyldicholine;竞争对抗dihydro-beta-erythroidine、十烃和methyllycaconitine; noncompetitive antagonism by mecamylamine and eserine; and mixed antagonism by pancuronium, hexamethonium, and d-tubocurarine. These results demonstrate utility of transfected SH-EP1 cells as models for studies of human alpha4beta2-nAChR, and they also reveal complex relationships between apparent affinities of drugs for radioligand binding and functional sites on human alpha4beta2-nAChR.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
十烃	神经乙酰胆碱受体亚基alpha 4	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
十烃	神经乙酰胆碱受体亚基beta 2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
四甲双环庚胺	神经乙酰胆碱受体亚基alpha 4	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
四甲双环庚胺	神经乙酰胆碱受体亚基beta 2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
毒扁豆碱	神经乙酰胆碱受体亚基alpha 4	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
毒扁豆碱	神经乙酰胆碱受体亚基beta 2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节