二聚作用调节ERRgamma孤儿核受体的活性。

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Huppunen J, Aarnisalo P

二聚作用调节ERRgamma孤儿核受体的活性。

生物化学Biophys Res Commun。2004年2月20日,314 (4):964 - 70。

PubMed ID

14751226 (在PubMed

]

文摘

Estrogen-related受体γ(ERRgamma)是一个孤儿核受体缺乏天然配体识别。然而,4-hydroxytamoxifen和己烯雌酚最近显示绑定到和抑制ERRgamma活动。犯错激活转录既定的单体。我们也显示在这里,ERRgamma形式二聚体通过其配体结合域。Homodimerization增强转录活动。相比之下,与相关受体heterodimerization ERRalpha抑制ERRgamma和ERRalpha的活动。逆ERRgamma受体激动剂4 oht进一步抑制的活动ERRgamma-ERRalpha异质二聚体,表明4 oht可能调节通过ERRgamma ERRalpha信号。受体二聚作用从而调节的转录活动犯错误。

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药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Afimoxifene	类固醇激素受体ERR1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节