一个周质的drug-binding耐多药外排泵的AcrB:晶体和定点诱变研究。

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于电子战,宜小,麦克德莫特G, Nikaido H

一个周质的drug-binding耐多药外排泵的AcrB:晶体和定点诱变研究。

J Bacteriol。2005年10月,187(19):6804 - 15所示。doi: 10.1128 / jb.187.19.6804 - 6815.2005。

PubMed ID

16166543 (在PubMed

]

文摘

大肠杆菌的AcrB耐多药外排泵是一种膜蛋白,承认许多结构不同的有毒物质。我们之前报道的x射线结构四个AcrB-ligand配合物中,配体被绑定到非常大的墙壁中央腔的跨膜域泵。基因研究,然而,表明基质主要发生在周质的域之间的歧视而非跨膜域的泵。我们在这里描述的AcrB突变体的晶体结构Asn109取而代之的是阿拉巴马州,有5个结构不同的配体,ethidium,若丹明6 g,环丙沙星,萘夫西林,Phe-Arg-beta-naphthylamide。配体结合不仅在墙上中央腔也提升到了一个新的周质的网站内深外部抑郁症形成的c端周质的循环。这抑郁症还包括残留作为重要的特异性。我们这里显示的转换成丙氨酸Phe664, Phe666或Glu673残留在周质的结合位点产生显著减少在大多数代理商的麦克风N109A背景。此外,减少中等收入国家也观察到当这些残留在野生型突变AcrB背景,虽然效果较为温和。麦克风的数据也证实了化验ethidium流入利率在完整细胞中,我们的结果表明,周质的结合位点的药物在生理过程中扮演角色。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Dequalinium	吖啶黄抗性蛋白B	蛋白质	大肠杆菌(应变K12)	未知的	底物	细节