分子克隆、超表达和描述纤维母细胞生长因子受体的配体结合D2域。

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挂千瓦,Kumar TK气YH,赵IM,于C

分子克隆、超表达和描述纤维母细胞生长因子受体的配体结合D2域。

生物化学Biophys Res Commun。2004年4月23日,317 (1):253 - 8。

PubMed ID

15047176 (在PubMed

]

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纤维母细胞生长因子(fgf)调节范围广泛的重要的细胞过程。fgf的生物活性是由细胞表面受体(FGFRs)。在目前的研究中我们报告首次克隆,表达和描述的配体(FGF)绑定人类FGFR2的D2域。D2域表达在大肠杆菌高产包涵体(10 mg / L)。蛋白质恢复通过溶解包涵体在随后8 M尿素和重折叠镍亲和柱。蛋白质纯化(大约97%纯度)同质性使用heparin-Sepharose亲和力列。远紫外圆二色性数据和化学位移指数图基于1 h - alpha, 13 c-alpha 13 c-beta, 13羰基化学变化表明D2域是一个所有β褶板9 beta-strands组成的蛋白质。等温滴定量热法和平衡尿素展开实验表明,重组D2域是在生物活性构象及其配体(FGF)和强烈结合肝素模拟,蔗糖octasulfate (SOS)。使用各种三重共振核磁共振实验,完成任务1 h, 15 n, 13 c共振在D2域已经完成。本研究的结果不仅铺平道路的深入调查背后的分子机制(s)激活FGF信号还提供强有力的抑制剂的合理设计与途径FGF-mediated发病机理。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Sucrosofate	纤维母细胞生长因子受体2	蛋白质	人类	未知的	配位体	细节