临床Oxazolidinones的药代学和药效学。
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罗杰·C·罗伯茨是的,穆勒L
临床Oxazolidinones的药代学和药效学。
Pharmacokinet。2018年5月,57 (5):559 - 575。doi: 10.1007 / s40262 - 017 - 0601 - x。
- PubMed ID
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29063519 (在PubMed]
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Oxazolidinones合成抗菌药物是一类有效的活动对范围广泛的耐多药的革兰氏阳性病原体包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和vancomycin-resistant enterococci。Oxazolidinones展览他们的抗菌效果通过抑制蛋白质合成作用于细菌的核糖体50 s亚基,从而防止功能70年代起始复合物的形成。目前,两个oxazolidinones已经通过美国食品和药物管理局:利奈唑和最近tedizolid得多。其他oxazolidinones在临床试验目前正在接受调查。这些抗菌药物表现出有利的药动学特征与一个优秀的生物利用度和良好的组织和器官渗透。体外敏感性研究表明oxazolidinones对enterococci抑菌和葡萄球菌,多数链球菌菌株杀菌。的上下文中出现的耐糖肤,oxazolidinones已成为一种有效的替代万古霉素治疗经常与肾毒性相关。然而,oxazolidinones, linezolid特别是与重大不良事件相关联,myelosuppression代表的主要不利的副作用。最近,tedizolid已被证明有效的治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染。这个新的oxazolidinone提供每天换一次剂量的优势和更好的安全性在健康志愿者的研究(更少的胃肠道和血液学的副作用)。 The potential use of tedizolid for other infections that could require longer therapy warrants further studies for positioning this new oxazolidinone in the available antimicrobial armamentarium. Moreover, other oxazolidinones are currently under active investigation.
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