oxazolidinone抗生素扰乱核糖体peptidyl-transferase中心和tRNA定位的影响。
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威尔逊DN, Schluenzen F,危害JM, Starosta,老康奈尔,Fucini P
oxazolidinone抗生素扰乱核糖体peptidyl-transferase中心和tRNA定位的影响。
《美国国家科学院刊S a . 2008年9月9日;105 (36):13339 - 44。doi: 10.1073 / pnas.0804276105。Epub 2008年8月29日。
- PubMed ID
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18757750 (在PubMed]
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oxazolidinones代表第一个新类的抗生素进入临床使用在过去的30年里,但他们的结合位点和特征的作用机制尚未完全。我们已经确定的晶体结构oxazolidinone linezolid绑定到50年代耐辐射球菌核糖体亚基。Linezolid绑定在一个站点的口袋转肽酶中心核糖体重叠氨酰基的一部分的一个网站绑定tRNA以及许多临床上重要的抗生素。结合linezolid稳定的构象的普遍保守23 s rRNA核苷酸U2585将非生产性的肽键的形成。结合可用生化数据,我们提出一个模型,oxazolidinones传授他们的抑制作用,扰乱正确定位在核糖体的图示。
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 Tedizolid 23 s核糖体核糖核酸 核苷酸 肠道细菌和其他真细菌 是的抑制剂细节 Tedizolid磷酸 23 s核糖体核糖核酸 核苷酸 肠道细菌和其他真细菌 是的抑制剂细节