功能描述人类的α1甘氨酸受体荧光技术膜电位测定。

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詹森AA, Kristiansen U

功能描述人类的α1甘氨酸受体荧光技术膜电位测定。

生物化学杂志。2004年5月1日,67 (9):1789 - 99。

PubMed ID

15081878 (在PubMed

]

文摘

在目前的研究中,我们已经创建了一个稳定的HEK293细胞系表达人类homomericα1甘氨酸受体(GlyR)和其功能性药理学特征在传统膜片钳试验和FLIPR膜电位(FMP)分析,荧光技术高通量筛选试验。膜片钳实验中,α1 GlyR展出属性期望从strychnine-sensitive glycine-gated氯通道。FMP的试验暴露的细胞系GlyR受体激动剂引起荧光强度、浓度增加的信号可以抑制pre-incubation GlyR拮抗剂。受体激动剂和拮抗剂显示EC50和Ki值与之前报道值好协议的研究重组αGlyRs和本地alpha1beta GlyRs。效能的军衔命令是甘氨酸受体激动剂> beta-alanine >牛磺酸和俄文5135 >马钱子碱>番木鳖碱> PMBA =苦味毒>阿托品拮抗剂。在α1的行动三个变构调节器GlyR细胞系也FMP的特征分析。微摩尔的Zn2 +浓度抑制αGlyR信号但金属离子与先前的报道似乎没有加强GlyR函数在低浓度。类似地,而孕烯醇酮硫酸抑制αGlyR功能,增强作用的α1 GlyR孕烯醇酮的电生理研究试验无法复制。总之,FMP分析可能不适合复杂的GlyR药理学和动力学的研究。然而,试验提供了几个优势的研究中的交互。 Furthermore, the assay could be highly useful in the search for structurally novel ligands acting at GlyRs.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
阿托品	甘氨酸受体亚基alpha -	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
苦味毒	甘氨酸受体亚基alpha -	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
氨基乙磺酸	甘氨酸受体亚基alpha -	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节