氯苯甲嗪是鼠标本构雄烷受体的激动剂配体(汽车)和逆受体激动剂对人类的车。
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张黄W, J,魏P,施克拉德WT、摩尔弟弟
氯苯甲嗪是鼠标本构雄烷受体的激动剂配体(汽车)和逆受体激动剂对人类的车。
摩尔性。2004年10月18日(10):2402 - 8。Epub 2004年7月22日。
- PubMed ID
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15272053 (在PubMed]
- 文摘
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本构雄烷受体(汽车,NR1I3)是一种异型生物质和endobiotic代谢的主要监管机构。配体结合域的小鼠(m)和人类(h)汽车是不同的相对于其他核激素受体,导致特有的异型生物质的反应的差异。这里我们识别广泛应用止吐剂氯苯甲嗪(Antivert;博宁)既是激动剂配体mCAR和逆hCAR。氯苯甲嗪增加mCAR transactivation剂量依赖性的方式。像mCAR受体激动剂1,4-bis [2 - (3 5-dichloropyridyloxy)]苯、氯苯甲嗪刺激绑定的类固醇受体共激活剂对小鼠体外受体1。氯苯甲嗪政府老鼠增加汽车代步的汽车目标基因的表达方式。相比之下,氯苯甲嗪抑制hCAR transactivation和抑制汽车的phenobarbital-induced表达目标基因,细胞色素p450单氧酶(CYP) 2 b10 CYP3A11, CYP1A2,原发性肝细胞来源于小鼠表达hCAR,但不是mCAR。氯苯甲嗪的抑制作用也会抑制acetaminophen-induced人性化汽车老鼠的肝脏毒性。这些结果说明单个化合物可以引发相反异型生物质通过同源受体在啮齿动物和人类的反应。