每日一次的肺tedizolid处置后政府口服200毫克tedizolid磷酸盐在健康成人志愿者。

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所圣,教皇JS Russomanno J, Salerno E, E,库提杰尼克洛DP

每日一次的肺tedizolid处置后政府口服200毫克tedizolid磷酸盐在健康成人志愿者。

Antimicrob代理Chemother。2012年5月,56 (5):2627 - 34。doi: 10.1128 / AAC.05354-11。Epub 2012年2月13日。

PubMed ID

22330925 (在PubMed

]

文摘

本研究评估了肺tedizolid处置oxazolidinone,成年志愿者接受200毫克的前体药物磷酸tedizolid口头每24 h 3天稳定状态。血浆样本收集剂量间隔,和参与者被随机分配接受支气管肺泡灌洗(BAL) 2、6、12、24 h后最后剂量。药物在血浆浓度,BAL流体和肺泡巨噬细胞(AM)测定液体chromatography-tandem质谱(质/ MS)和尿素校正方法被用来计算上皮衬里流体(精灵)浓度。药代动力学参数估计noncompartmental其次是人口区划的药物动力学的方法。渗透计算曲线下的面积在剂量间隔(AUC(0-24))精灵,我相对于自由AUC (0-24) (fAUC(0-24))在等离子体。分布等离子体的半衰期和体积是9.23 + / - 2.04 h和108.25 + / - 20.53升(意味着+ / -标准差),分别。总AUC(0-24)在等离子体是25.13 + / - 5.78杯。h /毫升。蛋白质绑定是89.44% + / - 1.58%,导致平均fAUC(0-24) 2.65 + / - 0.72杯。在等离子体h /毫升。 Mean concentrations (mug/ml) at 2, 6, 12, and 24 h were 9.05 +/- 3.83, 4.45 +/- 2.18, 5.62 +/- 1.99, and 1.33 +/- 0.59 in ELF and 3.67 +/- 1.02, 4.38 +/- 2.18, 1.42 +/- 0.63, and 1.04 +/- 0.52 in AM. ELF and AM penetration ratios were 41.2 and 20.0. The mean ELF penetration ratio after population analyses was 39.7. This study demonstrates that tedizolid penetrates into ELF and AM to levels approximately 40-fold and 20-fold, respectively, higher than free-drug exposures in plasma.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Tedizolid磷酸

Tedizolid