皮肤和软组织的浓度tedizolid(原名torezolid),小说oxazolidinone,在健康志愿者单剂量口服。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Sahre M, Sabarinath年代,格兰特M, Seubert C, Deanda C, Prokocimer P, Derendorf H

皮肤和软组织的浓度tedizolid(原名torezolid),小说oxazolidinone,在健康志愿者单剂量口服。

Int J Antimicrob代理。2012年7月,40 (1):51-4。doi: 10.1016 / j.ijantimicag.2012.03.006。2012年5月13日Epub。

PubMed ID

22584101 (在PubMed

]

文摘

抗菌药物的血浆浓度长期以来一直用于关联暴露与效果,但是一个人不能总是假定的血浆和组织浓度是相似的。知识的组织浓度抗菌药物的发展很重要,因为大多数感染是局部组织。因此,研究评价临床微量透析可把时程延长tedizolid的分布(tr - 700),抗菌药物前体的活跃的一部分tedizolid磷酸(tr - 701),到组织液(安全部队)的皮下脂肪和骨骼肌组织后单一口服600毫克剂量的tedizolid在禁食条件下磷酸盐。十二个健康成年受试者参加。探针两种微量透析可把时程延长植入每个主题的大腿,一为股内侧肌肌肉和皮下脂肪组织。使用retrodialysis探针被校准。透析液样本收集每20分钟12 h后单剂量口服600毫克tedizolid磷酸盐、和血液样本吸引了超过24小时。等离子体释放tedizolid水平在肌肉和脂肪组织类似。释放的比率(免费)在组织的AUC AUC等离子体(fAUC(组织)/ fAUC(等离子体))是1.1 + / - 0.2和1.2 + / - 0.2的脂肪和肌肉组织,分别。中半衰期为8.1,9.2和9.6 h为等离子体,分别为脂肪组织和肌肉组织。 Mean protein binding was 87.2 +/- 1.8%. The study drug was very well tolerated. The results of this study show that tedizolid distributes well into ISF of adipose and muscle tissues. Unbound levels of tedizolid in plasma, adipose tissue and muscle tissue were well correlated. Free plasma levels are indicative of unbound levels in the ISF of muscle and adipose tissues.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Tedizolid磷酸

Tedizolid