体外、体内和临床研究tedizolid评估潜在的周边或中心单胺氧化酶相互作用。

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弗拉纳根,Bartizal K, Minassian SL,方E, Prokocimer P

体外、体内和临床研究tedizolid评估潜在的周边或中心单胺氧化酶相互作用。

Antimicrob代理Chemother。2013年7月,57 (7):3060 - 6。doi: 10.1128 / AAC.00431-13。Epub 2013年4月22日。

PubMed ID

23612197 (在PubMed

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Tedizolid磷酸是一种新型oxazolidinone前体药物的活跃的一部分,Tedizolid,改善了力量对抗革兰氏阳性病菌和药物动力学,允许每天换一次。鉴于linezolid警告药物之间和drug-food交互抑制单胺氧化酶(MAO)的斡旋下,这些研究包括零星的含血清素的毒性,评价毛tedizolid潜在的相互作用。体外,tedizolid和linezolid可逆抑制剂的人类是缺氧;tedizolid 50%抑制浓度(IC50)是8.7妈妈是46.0和2.1和5.7妈妈缺氧和妈妈,与linezolid分别。Tedizolid磷酸盐是负数的老鼠头抽搐模型血清素激活的活动。两组随机安慰剂对照交叉临床研究评估潜在的200毫克/天tedizolid磷酸(稳态)提高加压反应coadministered口服酪胺或伪麻黄碱。对酪胺的敏感性决定通过比较酪胺的浓度需要引起> / = 30-mmHg增加收缩压(TYR30)管理与安慰剂和tedizolid磷酸盐。几何平均数酪胺敏感性比率(安慰剂TYR30 /磷酸tedizolid TYR30)是1.33;> / = 2的比率被认为是临床相关。在伪麻黄碱研究中,意味着最大收缩压时没有明显不同与磷酸tedizolid coadministered伪麻黄碱和安慰剂。 In summary, tedizolid is a weak, reversible inhibitor of MAO-A and MAO-B in vitro. Provocative testing in humans and animal models failed to uncover significant signals that would suggest potential for hypertensive or serotonergic adverse consequences at the therapeutic dose of tedizolid phosphate. Clinical studies are registered at www.clinicaltrials.gov as NCT01539473 (tyramine interaction study conducted at Covance Clinical Research Center, Evansville, IN) and NCT01577459 (pseudoephedrine interaction study conducted at Vince and Associates Clinical Research, Overland Park, KS).

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Tedizolid	胺氧化酶(flavin-containing)	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
Tedizolid	胺氧化酶(flavin-containing) B	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
Tedizolid磷酸	胺氧化酶(flavin-containing)	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
Tedizolid磷酸	胺氧化酶(flavin-containing) B	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节