Munc13苔藓虫素的分子目标1。

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布兰科FA, Czikora Kedei N, Y,米切尔GA,公司年代,Ghosh,布隆伯格点,Das J

Munc13苔藓虫素的分子目标1。

生物化学。2019年7月9日,58 (27):3016 - 3030。doi: 10.1021 / acs.biochem.9b00427。Epub 2019 6月20。

PubMed ID

31243993 (在PubMed

]

文摘

苔藓虫素1是一个天然的大环内酯物证明能提高小鼠的神经元连接和增强记忆力。其作用机制主要是归因于传统小说的调制和蛋白激酶c (PKCs)绑定到其监管C1域。Munc13-1 C1 domain-containing蛋白质是常见的内生和外生活化剂与小说和传统的PKC亚型。鉴于Munc13-1的重要作用在突触囊泡和神经传输整体的启动,我们研究了苔藓虫素1和Munc13-1之间潜在的相互作用。我们的研究结果表明,体外苔藓虫素1结合Munc13-1的孤立的C1域(Ki = 8.07 + / - 0.90 nM)和全身Munc13-1蛋白质(Ki = 0.45 + / - 0.04海里)。此外,共焦显微镜和免疫印迹分析表明,在完整HT22细胞苔藓虫素1模仿佛波醇酯的行为,先前建立的一类Munc13-1活化剂,Munc13-1诱导等离子体膜易位,其激活的一个特点。一致,苔藓虫素1没有影响Munc13-1 (H567K)构造,是佛波醇酯不敏感。苔藓虫素的影响1 Munc13家人,ubMunc13-2 bMunc13-2,颇似那些Munc13-1易位。最后,我们观察到的表达水平增加Munc13-1后24 h与苔藓虫素1 HT22和孵化主要鼠海马细胞。本研究描述Munc13-1苔藓虫素的分子目标1。 Considering the crucial role of Munc13-1 in neuronal function, these findings provide strong support for the potential role of Munc13s in the actions of bryostatin 1.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
苔藓虫素1	蛋白质unc-13 B同系物	蛋白质	鼠标	未知的	配位体	细节