苔藓虫素1调节β-连环蛋白亚细胞定位,通过激活蛋白激酶D1转录活动。

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Jaggi M, Chauhan SC, Du C,巴拉KC

苔藓虫素1调节β-连环蛋白亚细胞定位,通过激活蛋白激酶D1转录活动。

摩尔癌症其他。2008年9月,7 (9):2703 - 12。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 08 - 0119。Epub 2008 9月2。

PubMed ID

18765827 (在PubMed

]

文摘

近年来,天然产品的使用对癌症预防和治疗问题受到越来越多的重视。苔藓虫素1是一个天然的大环内酯和蛋白激酶D (PKD)调制器与强有力的抗肿瘤的特性,已被用于治疗人类癌症的临床试验中有限的成功。进一步了解苔藓虫素1的机械基础动作可能提供机会来改善临床结果的苔藓虫素治疗1。我们确定PKD1,创始成员PKD的丝氨酸/苏氨酸激酶家族,调节钙粘蛋白/β-连环蛋白活动,扮演着一个重要的角色在细胞完整性,极性,增长,形态发生。钙粘蛋白的异常表达和定位/β-连环蛋白与肿瘤进展和转移密切相关。在这项研究中,我们审查的影响苔藓虫素1治疗PKD1激活,β-连环蛋白易位和转录活动,和前列腺癌细胞恶性表型。初始激活PKD1苔藓虫素1导致colocalizationβ-连环蛋白的胞质池与PKD1 trans-Golgi网络标记和蛋白质参与贩卖水泡。激活PKD1苔藓虫素1减少核β-连环蛋白表达和β-连环蛋白/ TCF转录活动。激活PKD1改变细胞聚集和扩散在前列腺癌细胞与亚细胞钙粘蛋白和β-连环蛋白的重新分配。第一次,我们已经识别出苔藓虫素1调节β-连环蛋白信号通过PKD1,这确定了一个新颖的机制来提高功效的苔藓虫素1在临床的设置。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
苔藓虫素1	丝氨酸/ threonine-protein激酶D1	蛋白质	人类	未知的	激活剂	细节