Bryostatin-1刺激转录cyclooxygenase-2:证据的活化剂protein-1-dependent机制。

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德女士洛伦佐,山口K, Subbaramaiah K,丹嫩贝格AJ

Bryostatin-1刺激转录cyclooxygenase-2:证据的活化剂protein-1-dependent机制。

癌症研究杂志2003年10月15日,9 (13):5036 - 43。

PubMed ID

14581379 (在PubMed

]

文摘

Bryostatin-1(苔藓虫素)是一种大环内酯来自生物体内刚刚,海洋苔藓虫。的力量的基础上,在体外和动物研究中,苔藓虫素正在调查可能成为治疗多种人类恶性肿瘤。严重的肌痛是一种常见的dose-limiting副作用。因为cyclooxygenase-2 (cox - 2)派生的前列腺素可引起疼痛,我们调查是否苔藓虫素诱导cox - 2。苔藓虫素(1 - 10海里)诱导cox - 2 mRNA, cox - 2蛋白和前列腺素的生物合成。这些影响被观察到在巨噬细胞以及一系列人类癌症细胞系。瞬时转染局部的刺激影响苔藓虫素环腺苷酸的反应元素的cox - 2启动子。电泳迁移率改变分析和supershift实验显示显著增加的绑定激活蛋白1 (AP-1) (c-Jun / c-Fos) cox - 2启动子的环腺苷酸的反应元素。药理和瞬时转染的研究表明,苔藓虫素刺激cox - 2通过转录蛋白激酶C - - >增殖蛋白激酶- - > AP-1途径。All-trans-retinoic酸、AP-1拮抗剂被阻塞bryostatin-mediated cox - 2的感应。 Taken together, these results suggest that bryostatin-mediated induction of COX-2 can help to explain the myalgias that are commonly associated with treatment. Moreover, it will be worthwhile to evaluate whether the addition of a selective COX-2 inhibitor can increase the antitumor activity of bryostatin.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
苔藓虫素1	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节